Synthesis of conolidine, a potent non-opioid analgesic for tonic and persistent pain

Michael A. Tarselli, Kirsten M. Raehal, Alex K. Brasher, John M. Streicher, Chad E. Groer, Michael D. Cameron, Laura M. Bohn* & Glenn C. Micalizio*

アメリカ、スクリプス研究所のGlenn Micalizioら及びLaura Bohnらによるconolidineの(不斉)全合成及び活性評価。[2,3]-Wittig転位を用いたEオレフィンの選択的な導入とイミニウムイオンに対するインドール環の立体選択的環化反応により合成。中間体であるアルコールの酵素分割により不斉合成を達成。強力な鎮痛作用を有し、ホルマリン試験ではphase 1と2のどちらも抑制する。

Published online: 23 May 2011
DOI: 10.1038/nchem.1050

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